Локоид — инструкция, показания, состав, способ применения

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Гідрокортизону 17-бутират є активним синтетичним негалогенізованим кортикостероїдом для місцевого застосування. Швидко чинить протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію. Його ефективність така ж сама, як і галогенізованих стероїдів. Застосування у рекомендованих дозах не спричиняє пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов`язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу у плазмі крові, це не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно-наднирковозалозної системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукування кортизолу.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно у зернистому шарі.

Метаболізм.

Гідрокортизону 17-бутират, абсорбований через шкіру, метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі, а потім у печінці.

Виведення.

Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводяться із сечею та калом.

Показания к применению

Гидрокортизон относится к гормонам с умеренным влиянием на организм. В мази структура химически синтезированного гормона надпочечников модифицирована бутиратом. За счет этого Локоид имеет более выраженное лечебное действие, чем мазь Гидрокортизон. Активный компонент:

• снимает зуд и жжение;
• устраняет отеки;
• купирует воспаление;
• увеличивает местный иммунитет, предупреждая инфицирование через больной эпидермис.

Основным отличием Локоида от препаратов группы ГКС является отсутствие негативного влияния на половую функцию и гипоталамо-гипофизарную систему. При рекомендованной кратности использования мази привыкания не наблюдается, также нет негативных проявлений при завершении курса лечения («синдром отмены»).

Мазь очень хорошо адсорбируется кожей, проникая в глубокие слои. Там происходит основной процесс метаболических превращений Локоида, за счет чего он почти не попадает в кровь. Малые дозы гормона и его метаболитов преобразуются в печени. Также выводится почками и ЖКТ в незначительном объеме.

От чего помогает мазь? Локоидом лечат кожные заболевания неинфекционного происхождения:

1. дерматиты разной этиологии – аллергический, контактный, атопический, себорейный;
2. псориаз;
3. экзему.

Протипоказання

• Пошкодження шкіри, спричинені бактеріальними інфекціями (наприклад, піодермія, сифілітичні або туберкульозні ураження), вірусними інфекціями (наприклад, вітряна віспа, простий герпес, оперізувальний герпес, бородавка звичайна, бородавка плоска, кондилома, контагіозний молюск); інфекції, спричинені грибками та дріжджами; паразитарні інфекції (наприклад, короста);
• виразкові ураження шкіри, рани;
• побічні реакції, спричинені кортикостероїдами (наприклад, періоральний дерматит, стриї);
• іхтіоз, ювенільний підошовний дерматоз, вульгарні вугри, розацеа, ламкість судин шкіри, атрофія шкіри;
• алергічні реакції гіперчутливості на компоненти препарату або кортикостероїди (останні виникають рідко).

Противопоказания

• гиперчувствительность к гидрокортизону или вспомогательным компонентам препарата;
• бактериальные инфекции кожи (стрепто- и стафилодермии, грамотрицательный фолликулит и т.д.);
• вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай и т.д.);
• грибковые инфекции кожи;
• туберкулезные и сифилитические поражения кожи;
• паразитарные инфекции кожи;
• неопластические изменения кожи (доброкачественные и злокачественные опухоли);
• акне, розацеа, периоральный дерматит;
• поствакцинальный период;
• нарушение целостности кожных покровов (раны, язвы).

Особливості щодо застосування

Не наносити мазь на повіки через можливість потрапляння на кон’юнктиву і підвищений ризик розвитку звичайної глаукоми або субкапсулярної катаракти.

Шкіра обличчя, геніталій та волосистої частини голови найбільш чутлива до кортикостероїдів. Таким чином, для лікування пошкоджень у цих ділянках можна застосовувати тільки кортикостероїди слабкої дії.

Слід враховувати, що при застосуванні кортикостероїдів на великих ділянках шкіри, особливо з використанням (целофанової) пов’язки або у ділянці складок, існує можливість збільшення всмоктування препарату, що може призводити до пригнічення адренокортикальної функції.

Пригнічення кори надниркових залоз може швидко розвинутися у дітей. Може також пригнічуватися продукція гормону росту. У разі, якщо необхідне довгострокове лікування, бажано регулярно контролювати зріст та масу тіла дитини, а також визначати рівні кортизолу у плазмі крові.

При проведенні порівняльних досліджень не відзначалося суттєвих відмінностей адренокортикальної функції у дітей, яким протягом 4 тижнів застосовували мазь Локоїд®, або гідрокортизон 1 % у кількості 30-60 грам на тиждень.

Застосування препарату у ділянці обличчя, згиначів та на інших ділянках тонкої шкіри може призвести до атрофії шкіри та підвищення всмоктування препарату.

Кортикостероїди для місцевого застосування можуть бути небезпечними для пацієнтів з псоріазом внаслідок ряду причин, включаючи «синдром рикошету» внаслідок розвитку толерантності, ризику виникнення генералізованого пустулярного псоріазу чи місцевої системної токсичності внаслідок пошкодженої бар’єрної функції шкіри. Стероїди можна застосовувати при псоріазі шкіри голови чи хронічному лускатому псоріазі рук та стоп. Важливо ретельно спостерігати за хворими.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність:

Кортикостероїди проникають через плаценту. На даний час відсутня чітка інформація щодо розвитку тератогенних ефектів у людини, подібні до тих, що спостерігалися у дослідах на тваринах. При системному застосуванні великих доз кортикостероїдів повідомлялося про вплив на плід або новонароджену дитину (затримка росту у матці, адренокортикальна супресія).

Незважаючи на малу кількість інформації щодо застосування кортикостероїдів на шкірі людини у період вагітності, з огляду на їх обмежену системну абсорбцію можливе застосування кортикостероїдів слабкої та помірної дії (клас 1 та клас 2), таких як гідрокортизон, протягом коротких періодів часу та на обмежених ділянках шкіри. Вищезгадані ефекти не можна виключати при довготривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри. Це можна робити лише при наявності особливих показань.

Годування груддю:

Локоїд® мазь можна застосовувати жінкам, які годують груддю, лише за умов короткочасного лікування і нанесення на невеликі ділянки шкіри. При довгостроковому лікуванні або нанесенні на великі ділянки чи на уражену шкіри слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відсутні дані щодо впливу Локоїд® мазі на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Виникнення впливу не передбачається.

Состав и формы выпуска препарата

Локоид представляет собой лекарственные средство, относящееся к фармакологической группе глюкокортикостероидных препаратов местного действия.

В зависимости от процентного соотношения воды и действующих компонентов, средство выпускается в нескольких лекарственных формах:

1. Эмульсия (Локоид Крело) состоит на 85% из воды, поэтому используется для нежной кожи. Локоид эмульсия применяется при себорее для смягчения кожи головы.
2. Крем имеет соотношение воды и липидов 70/30. Легкая текстура крема позволяет использовать его в любое время дня и ночи. Он быстро впитывается, не оставляет жирных следов на коже и одежде. Применяется, если зуд и раздражение не сопровождается трещинами и шелушением (чрезмерной сухостью).
3. Липокрем имеет в составе 30% воды, а остальное – липиды и полезные вещества. Препарат смягчает корку, устраняет шелушение, эффективно борется с экземами и дерматитами.
4. Мазь имеет жирную консистенцию и используется если зуд и воспаление сопровождается сухостью и шелушением.

Вне зависимости от формы выпуска препарата, основным действующим веществом является гидрокортизон – гормональное вещество, снимающее зуд, покраснение и раздражение кожных покровов.

Мазь

В мази, кроме активного вещества гидрокортизона используется вазелиновая основа, которая также обладает рядом полезных свойств.

Во-первых, вазелин жирный и служит проводником, пропуская сквозь поры кожи молекулы действующего вещества.

Во-вторых, оказывает защитные эффект, обволакивая эпидермис и создавая воздухопроницаемую пленку от негативных внешних факторов. Быстро оказывает обезболивающее действие и снимает зуд.

Крем

Смягчает и питает кожный покров.

В составе кроме гидрокортизона есть цитостеариловый спирт, оказывающий обеззараживающее действие.

Парафин применяется для защиты от влаги, микробов, ультрафиолета.

Эмульсия

В составе есть масло бурачника, которое обладает быстрым заживляющим действием.

Благодаря нежной текстуре и минимальному количеству активных компонентов можно использовать для нежной кожи ребенка от 6 месяцев.

Выпускается в удобном флаконе, что позволяет наносить препарат точечно, например, при поражении кожного покрова головы.

Спосіб застосування та дози

Препарат наносити у невеликій кількості на шкіру 1-3 рази на добу. При поліпшенні стану, як правило, достатньо застосування препарату 1 раз на добу або 2-3 рази на тиждень.

Загальна курсова доза не має перевищувати 30-60 г на тиждень.

Локоїд® слід наносити рівномірним тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Препарат можна обережно втирати у шкіру для прискорення його проникнення.

Для забезпечення кращого терапевтичного ефекту можна накладати оклюзійну пов’язку.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 3 місяців.

Особые указания

Не следует наносить Локоид на периорбитальную область в связи с риском развития глаукомы. При систематическом попадании на конъюнктиву возникает риск увеличения внутриглазного давления.

При локализации процесса на волосистой части головы и при экссудативном воспалении предпочтительно использовать Локоид в форме Крело.

В случаях резистентного течения заболеваний, например, при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях, выраженной лихенификации, сухости лучше отдавать предпочтение Локоиду в форме мази или Липокрема, в случае необходимости — под окклюзионными повязками.

Препарат не желательно использовать при наличии атрофических изменений кожи. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов увеличивается при нанесении на обширные участки поражения, длительном применении, использовании окклюзии и в детском возрасте.

При отсутствии эффекта в течение 2-х недель непрерывного лечения, следует уточнить диагноз.

Как и при использовании любого глюкокортикостероидного препарата, желательно ограничивать продолжительность применения и курсовую дозу минимально достаточной для купирования кожного процесса.

Побічні ефекти

Системні побічні реакції при місцевому застосуванні кортикостероїдів у дорослих виникають рідко, але можуть бути серйозними. Особливо це стосується адренокортикальної супресії при тривалому застосуванні препарату.

Ризик системних ефектів підвищується у наступних випадках: застосуванні з використанням пов’язки (целофанова пов’язка або у ділянках шкірних складок); застосуванні на великих ділянках шкіри; довготривалому лікуванні; при застосуванні дітям (діти надзвичайно чутливі через наявність у дітей тонкої шкіри та відносно великої площі її поверхні); наявність компонентів або допоміжних речовин, що посилюють проникнення через роговий шар та/або посилюють ефект діючої речовини.

Ризик розвитку місцевих побічних реакцій збільшується зі зростанням сили дії препарату та тривалості лікування. Застосування із використанням пов’язки (целофанова пов’язка або нанесення у ділянках шкірних складок) підвищує цей ризик. Шкіра обличчя та волосистої ділянки голови, а також геніталій особливо чутлива щодо виникнення побічних реакцій. При невідповідному застосуванні, а також при наявності бактеріальних, паразитарних, грибкових або вірусних інфекцій прояви цих захворювань можуть маскуватися та/або посилюватися.